Антацидные препараты в современной клинической практике

С. В. Бельмер, доктор медицинских наук, профессор
А. А. Коваленко
Г. В. Гасилина, кандидат медицинских наук РГМУ, Москва

Антацидные препараты на протяжении многих веков с успехом применяются для лечения заболеваний, патогенез которых, так или иначе, связан с повышением активности кислотно-пептического фактора в желудке пациента. К этим заболеваниям относятся язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (ЯДК), хронический гастродуоденит (ХГД) и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).

К антацидным средствам относят соединения, уменьшающие кислотность желудочного содержимого за счет химического взаимодействия с соляной кислотой в полости желудка. Эффективность препаратов данной группы оценивается по их кислотонейтрализующей способности, которая определяется по количеству соляной кислоты (в мэкв или ммоль), нейтрализуемой стандартной дозой антацидного препарата. Современные антациды имеют диапазон кислотонейтрализующей активности в широких пределах — 20-105 мэкв/15 мл суспензии. Суточная кислотонейтрализующая способность препарата зависит от кратности его приемов.

Антацидные препараты классифицируют по действующему началу, основному составному компоненту (магний-, алюминий-, кальцийсодержащие и др.), по заряду активного иона (анионные и катионные), по степени всасывания в кишечнике. К всасывающимся компонентам антацидных препаратов относятся натрия гидрокарбонат (сода), кальция карбонат основной, магния оксид (жженая магнезия), магния карбонат основной и некоторые другие. На их основе издавна составлялись кислотонейтрализующие смеси, такие, как смесь Бурже (натрия бикарбонат, натрия сульфат, натрия фосфат), смесь Ренни (кальция карбонат основной, магния карбонат основной), смесь Тамс (кальция карбонат, магния карбонат).

Интенсивно нейтрализуя соляную кислоту, эти средства имеют непродолжительное по времени действие с последующим эффектом «рикошета» — повторным усилением желудочной секреции. Нейтрализация кислоты сопровождается образованием углекислого газа, который может провоцировать гастроэзофагеальный рефлюкс, что ограничивает сферу применения этих препаратов. Более того, растяжение желудка, вызываемое углекислым газом, стимулирует усиление желудочной секреции. Этому же способствует слишком быстрое ощелачивание среды в желудке с активизацией кислой секреции по принципу отрицательной обратной связи. Наконец, всасывание бикарбонатов в кровь в высоких дозах может привести к развитию системного алкалоза.

Длительное употребление всасывающихся соединений кальция может стать причиной запоров и гиперкальциемии, а в сочетании с молоком или молочными продуктами — так называемого молочно-щелочного синдрома, проявляющегося тошнотой, рвотой, полиурией, транзиторной азотемией. В крайних случаях возможно также развитие кальциевых камней в почках и нефрокальциноза.

В связи с этим на сегодняшний день предпочтение отдается невсасывающимся антацидам, которые хотя и медленнее нейтрализуют соляную кислоту, но не вызывают эффекта «рикошета» и не оказывают системных эффектов. К ним относятся алюминия гидроксид, алюминия фосфат, магния гидроксид, магния трисиликат. В последние годы получили широкое распространение препараты на основе комплексных соединений магния и алюминия магалдрата (алюминия-магния гидроксид сульфатгидрат) и гидроталцида (алюминия/магния гидроксид карбонатгидрат). Эти соединения также относятся к высокоэффективным и безопасным невсасывающимся алюминиево-магниевым антацидам.

Невсасывающиеся антациды обладают высокой безопасностью, но и они могут вызывать некоторые побочные эффекты. Так, препараты алюминия способствуют замедлению моторики кишечника, а магния — ускорению. Поэтому в современных антацидных препаратах часто используется сбалансированная комбинация солей магния и алюминия.

В то же время длительное применение гидроксида магния и препаратов алюминия в неадекватно высоких дозах может привести к снижению всасывания фосфора с последующей гипофосфатемией и вторичной гипокальциемией с развитием слабости, парестезии, болей в костях и даже судорог и остеомаляции. Хотя всасывание алюминия из кишечника и незначительно, тем не менее, при длительном приеме чрезмерных доз соответствующих препаратов возможно развитие энцефалопатии и почечной недостаточности.

Кроме того, препараты алюминия снижают биодоступность ряда лекарственных средств: холинолитиков, ди-гоксина, блокаторов гистаминовых рецепторов, преднизолона, индометацина, сульфаниламидов, тетрациклина, изониазида, фосфатов и жирорастворимых витаминов. Это обстоятельство следует учитывать при выработке тактики медикаментозного лечения пациента.

Для современных антацидных препаратов характерны не только их высокая кислотонейтрализующая активность, но также способность адсорбировать желчные кислоты, лизолецитин и пепсин, высокие буферные свойства, быстрое начало и значительная продолжительность действия, хорошие органолептические свойства при минимальной возможности каких-либо побочных эффектов. Кроме того, практически все они обладают цитопротективным эффектом, а также стимулируют процессы клеточной регенерации (табл. 1).

Таблица 1
Сравнительные характеристики некоторых компонентов современных антацидных препаратов

Примечание: —
- отсутствие эффекта;
+ — низкая активность;
++ — средняя активность;
+++ — высокая активность;
++++ — очень высокая активность.
Основным свойством в реализации лечебного воздействия антацидных препаратов остается их кислотонейтрализующая активность (табл. 2).

Таблица 2
Состав (мг/5 мл) и кислотонейирализующая активность (мэкв/5 мл) некоторых современных антацидных препаратов